水溶性人參皂苷Rg3＞普通人參皂苷Rg3

從上個世紀開始，人參皂苷的杰出作用就備受關注。自1980年，日本學者北川勛從人參中提純了Rg3之后，我國科學家又開創了Rg3的工業化制備工藝，使其更廣泛地應用于腫瘤治療領域。

Rg3全稱人參皂苷Rg3，是人參中的活性成分人參皂苷中的一種，也是目前唯一通過四期臨床試驗的人參皂苷原料藥，經過世界各國科學家反復實驗研究證實：Rg3最主要的功效是抗腫瘤。然而Rg3是一種脂、水難溶的藥物，且在胃液的酸性環境中可能會發生水解，嚴重影響其體內的生物利用度，因此提高其溶解性和穩定性至關重要。

何為水溶性人參皂苷Rg3?

基于對人參皂苷Rg3的理解，“水溶性”即易溶于水，水溶性人參皂苷Rg3是采用了一種專利制備工藝，讓難溶于水的人參皂苷Rg3溶于水。這一種專利制備工藝是繼Rg3工業化創新制備工藝后的又一大突破。

水溶性人參皂苷Rg3，使Rg3的有效成分可以通過腸胃得到充分溶解，吸收率和生物利用度得到明顯提高。

為什么說水溶性人參皂苷Rg3>普通人參皂苷Rg3?

前面我們說到，普通的人參皂苷Rg3是一種脂、水難溶的藥物，簡單來說就是即便Rg3的抗腫瘤作用效果再強，進入人體后如果不能被充分利用和吸收，它的有效成分的作用就會被大大削減。經過多年的研究和反復的實驗，富力博士團隊將Rg3開發成水溶性人參皂苷Rg3，提高了吸收度，普通人參皂苷Rg3僅能被吸收2-10%，而水溶性人參皂苷Rg3近百分之百能被吸收。

此外，水溶性人參皂苷Rg3的生物利用度高，耐受性好；作用效果好，燥性低；普通人參皂苷Rg3的生物利用度低，耐受性差；作用效果差，燥性大。

為了研究人參皂苷Rg3的水溶性問題，研究人員采用一種腸溶性材料——酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)作為載體，制備人參皂苷Rg3固體分散體，該研究表明：

“Rg3原料藥本身是一種在生理環境下，幾乎不溶的藥物，制備為固體分散體后Rg3的溶解度增加。”“Rg3以大粒度片狀晶體形式存在，比表面積小。Rg3固體分散體中片狀藥物結構消失，呈疏松多孔的形式，比表面積增大。制成Rg3固體分散體后藥物的比表面積和其與溶出介質的接觸面積都得以增加。”(見圖1)

圖1：Rg3(A) 和 Rg3固體分散體(B) 的掃描電鏡圖

“在pH 6. 4的PBS緩沖液中，Rg3固體分散體的溶解度約為其在水中溶解度36. 18倍。”(見圖2)

圖2：Rg3固體分散體在不同pH緩沖溶液或水中的溶解度曲線

Rg3之所以在人參皂苷行業中能被比作“植物鉆石”，主要是由其抗腫瘤的寶貴價值所決定，新一代水溶性人參皂苷Rg3不僅延續了Rg3原有的優秀作用，更是將其缺點進行了全方位的改善，并增強了其抗腫瘤的重要作用。

水溶性人參皂苷Rg3的制備技術目前已獲得15國發明專利保護。2021年，水溶性人參皂苷Rg3問世，這也意味著人參皂苷行業又邁入了一個全新的時代，很好地解決了從前人參皂苷Rg3不易被人體吸收、生物利用度低、效果差的幾大關鍵問題。

文章部分內容及研究數據引用于文獻《人參皂苷Rg3固體分散體的制備及表征》